Se trata del uso de nanopartículas como vehículos transportadores para la liberación controlada de fármacos. La encapsulación de determinados fármacos en sistemas nanométricos ha demostrado en muchos casos mejorar la estabilidad, solubilidad y biodistribución del mismo. En algunos casos incluso se puede llegar a dirigir el fármaco hasta el órgano diana donde se quiere actuar de una manera más efectiva.
De esta manera se consiguen medicamentos más efectivos y se va a requerir una menor dosis de fármaco, disminuyendo por tanto los posibles efectos secundarios y mejorando la calidad de vida del paciente. Este tipo de aproximación es ya una realidad y el empleo de partículas poliméricas y liposomas ya se están usando en clínica.